FIELD: chemistry.SUBSTANCE: invention relates to a compound of general formula (I) or to its pharmacologically acceptable salt, where Ris a hydrogen atom, halogen atom, C-Calkyl group, C-Calkoxy, C-Ccycloalkyl group, C-Calkylcarbonyl group, C-Calkenyl group, C-Calkynyl group, C-Ccycloalkenyl group, phenyl group, 5- or 6-membered aromatic heterocyclic group having 1-2 heteroatoms in the ring, independently selected from the group consisting of a nitrogen atom and a sulfur atom, or a 5- or 6-membered aliphatic heterocyclic group having an unsaturated bond in the ring portion and having 1 heteroatom in the ring, independently selected from the group consisting of a nitrogen atom and an oxygen atom, where a 5- or 6-membered aromatic heterocyclic group and 5- or 6-membered aliphatic heterocyclic group having an unsaturated bond in the part of the ring, each optionally has 1 substitute, independently selected from group A, described below, V is a single bond, C-Calkylene group or oxy-C-Calkylene group, Ris C-Ccycloalkyl group, bicyclo-C-Ccycloalkyl group, a 5- or 6-membered aliphatic heterocyclic group having 1 or 2 heteroatoms in the ring, independently selected from the group consisting of a nitrogen atom and an oxygen atom, or a spiro-ring group containing two spiro-condensed rings independently selected from the group consisting of a 4–6 membered aliphatic heterocyclic ring having 1 nitrogen atom in the ring, and C-Ccycloalkyl ring, where C-Ccycloalkyl group, bicyclo-C-Ccycloalkyl group, a 5- or 6-membered aliphatic heterocyclic group and spiro-ring groups, each optionally having 1 substitute independently selected from group C described below, Ris C-Calkyl group, Ris a halogen atom or C-Calkyl group, Ris C-Calkyl group or C-Calkoxygroup, Ris C-Calkyl group, group A consists of C-Calkyl group and a 5- or 6-membered aliphatic heterocyclic group having 2 nitrogen atoms in the ring, where C-Calkyl group and a 5- or 6-membered aliphatic heterocyclic group each optionally have 1 substituent independently selected from group B described below, group B consists of C-Calkyl group and a 5- or 6-membered aliphatic heterocyclic group having 2 heteroatoms in the ring, independently selected from the group consisting of a nitrogen atom and an oxygen atom, and group C consists of C-Calkyl group, C-Calkylsulfonyl group, -NRR, C-Calkoxy-C-Calkyl group and di-C-Calkylamino-C-Calkyl group, where Rand Reach independently is a hydrogen atom, a formyl group or C-Calkyl group. Also, the invention relates to a pharmaceutical composition for inhibiting EZH1 and/or EZH2 enzyme activity based on said compounds.(I).EFFECT: obtained new compounds and pharmaceutical compositions based on them, which can be used in medicine for treatment of tumors.18 cl, 3 tbl, 88 ex
Изобретение относится к соединению общей формулы (I) или к его фармакологически приемлемой соли, где Rявляется атомом водорода, атомом галогена, C-Cалкильной группой, C-Cалкоксигруппой, C-Cциклоалкильной группой, C-Cалкилкарбонильной группой, C-Cалкенильной группой, C-Cалкинильной группой, C-Cциклоалкенильной группой, фенильной группой, 5- или 6-членной ароматической гетероциклической группой, имеющей в кольце 1-2 гетероатома, независимо выбранных из группы, состоящей из атома азота и атома серы, или 5- или 6-членной алифатической гетероциклической группой, имеющей ненасыщенную связь в части кольца и имеющей в кольце 1 гетероатом, независимо выбранный из группы, состоящей из атома азота и атома кислорода, где 5- или 6-членная ароматическая гетероциклическая группа и 5- или 6-членная алифатическая гетероциклическая группа, имеющая ненасыщенную связь в части кольца, каждая необязательно имеет 1 заместитель, независимо выбранный из группы A, описанной ниже, V является одинарной связью, C-Cалкиленовой группой или окси-C-Cалкиленовой группой, Rявляется C-Cциклоалкильной группой, бицикло-C-Cциклоалкильной группой, 5- или 6-членной алифатической гетероциклической группой, имеющей в кольце 1 или 2 гетероатома, независимо выбранных из группы, состоящей из атома азота и атома кислорода, или спиро кольцевой группой, содержащей два спиро-конденсированных кольца, независимо выбранных из группы, состоящей из 4-6-членного алифатического гетероциклического кольца, имеющего в кольце 1 атом азота, и C-Cциклоалкильное кольцо, где C-Cциклоалкильная группа, бицикло-C-Cциклоалкильная группа, 5- или 6-членная алифатическая гетероциклическая группа и группы спиро кольца, каждая необязательно имеет 1 заместитель, независимо выбранный из группы C, описанной ниже, Rявляется C-Cалкильной группой, Rявляется атомом галогена или C-Cалкильной группой, Rявляется C-Cалкильной группой или C-Cалкоксигруппой, Rявляется C-Cалкильной группой, группа A состоит из C-Cалкильной группы и 5- или 6-членной алифатической гетероциклической группы, имеющей в кольце 2 атома азота, где C-Cалкильная группа и 5- или 6-членная алифатическая гетероциклическая группа каждая необязательно имеет 1 заместитель, независимо выбранный из группы B, описанной ниже, группа B состоит из C-Cалкильной группы и 5- или 6-членной алифатической гетероциклической группы, имеющей в кольце 2 гетероатома, независимо выбранных из группы, состоящей из атома азота и атома кислорода, и группа C состоит из C-Cалкильной группы, C-Cалкилсульфонильной группы, -NRR, C-Cалкокси-C-Cалкильной группы и ди-C-Cалкиламино-C-Cалкильной группы, где Rи Rкаждый независимо является атомом водорода, формильной группой или C-Cалкильной группой. Изобретение также относится к фармацевтической композиции для ингибирования EZH1 и/или EZH2 ферментной активности на основе указанных соединений. Технический результат – получены новые соединения и фармацевтические композиции на их основе, которые могут найти применение в медицине для лечения опухолей. 7 н. и 11 з.п. ф-лы, 3 табл., 88 пр.(I)